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脂质体补充剂:营养递送的突破

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营养补充剂有助于在不能进行健康饮食的基础上进行营养补充,确保摄取足够的必需维生素、矿物质和抗氧剂。美国全国健康营养审核调查机构和进一步的研究表明,服用补充剂的人群其每日微量营养素推荐摄入量的摄取概率更高。1

然而,某些营养素在生产、吸收和递送方面的差异可能会显著影响您所摄入的补充剂中究竟有多少成分会按预期的方式生效,以及有多少成分会因未充分利用而代谢流失。

脂质体补充剂 是一种突破性的营养递送系统,可在极需要的部位直接供给活性分子,实现营养成分的特优化利用。一些营养素如 维生素C、 维生素D、 以及 谷胱甘肽等,是脂质体递送的上佳备选营养素,脂质体递送的作用是绕过包括胃酸分解等体内系统功能,否则这些系统功能将降低营养素的效力。2

虽然脂质体技术是营养补充剂的制方剂新技术,但过去几十年中,这项技术已经被充分研究和应用,而且对脂质体背后生物学原理的基本了解已有数百年历史。 

自20世纪70年代以来,制方剂研究人员一直在进行脂质体方方剂递送的研究。20世纪90年代,脂质体技术开始应用于方方剂制备。时间快进到现在,营养补充剂同样应用了这一革命性的过程,在生物利用度和优效性方面取得了突破性进展。 

什么是脂质体补充剂?

脂质体来源于脂质,即构成活细胞的基本单元,包括甘油三酯、脂肪酸和胆固醇。脂质不溶于水,因而作为细胞膜结构的支撑。

囊泡是一种位于细胞内或细胞外的结构,起着重要的物质运输载体的作用。囊泡就像充满液体或气体的细胞容器,在人体内执行着多种角色。 它们可以运输分子、排泄废物等等。脂质体是由双环脂肪酸组成的脂溶性囊泡。

脂质体产生于实验室环境中,其作用类似于人体自身的物质递送过程(通过使用磷脂酰胆碱),但脂质体促进营养吸收的速度更快。 磷脂酰胆碱 由附着在胆碱上的磷脂组成,由人体天然生成,容易被自身识别。

由于人体能够识别脂质体,因此体内不会触发免疫反应,而是接受脂质体进入细胞,进而在细胞中得以利用。制造 脂质体补充剂 的目的就在于把它们当作优质的营养和方方剂递送系统,将活性分子输送到所需目的地。1

有些营养素不容易通过补充剂吸收。例如,维生素C不能储存于体内。在常规口服补充剂中,这类营养素的生物利用度不够充分,这意味着它们在体内没有被很好地吸收或利用。 以脂质体补充剂形式存在的营养素,如脂质体 维生素C,作为一种变通方法,可将营养素直接输送到所需部位,直接进入组织中,从而提高生物利用度。3

脂质体补充剂的优点

脂质体模仿天然细胞膜,易于为人体所识别和接受。因此,脂质体极显著的优势之一是它们能够促进营养素在口腔内的直接吸收,防止胃酸将其分解从而降低功效。4

在胃肠道内,胃酸促成了非脂质体补充剂中营养物质吸收的不利环境,在这些营养物质被充分吸收之前,胃酸就已将它们分解。脂质体包裹的营养素可以保护内部的营养物质,使其能够更优效地递送。此外,这一过程还可以减少潜在的消化障碍。

脂质体补充剂 既能与脂溶性营养素结合,也能与水溶性营养素结合,因此用途广泛,特别是对于那些不易以补充剂形式进行生物利用的部分种类的营养素,比如某些可能带来消化问题的营养素。

由于吸收的加强,与其他口服补充剂相比,以较低的剂量摄入脂质体补充剂,体内即可获得更多的营养素。这意味着浪费更少,剂量更精准。2

精准的剂量和优异的吸收性带来另一项显著的优势,即降低了方方剂相互作用可能导致的重大健康问题风险。

由于脂质体类似于天然细胞的脂质双层膜,因此内含的营养物质可以无缝递送到极需要它们的组织中。对于某些营养素来说,这是一项突破性进展,因为通过其他形式的口服补充剂摄入这些营养素可能会导致吸收不良。

谷胱甘肽

这类营养素的其中之一是 谷胱甘肽,对调节氧化应激至关重要的一种营养素。它对能量产生、认知、免疫系统功能和肝脏健康也起着重要作用。 多项研究支持使用脂质体谷胱甘肽,因其能够优效增加营养物质的储存。5

NMN(烟酰胺单核苷酸)

NMN(烟酰胺单核苷酸) 是一种逆龄分子,可启动NAD(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸),这是一种存在于所有活细胞中的辅酶。它能够促进能量的产生和细胞修复。人到中年后,NAD水平下降约一半,这将影响胰岛素敏感性和线粒体等方面的功能。6

NMN已被证明能够合成NAD,这预示着,就预防衰老相关的健康问题起作用的若干因素来说,NMN具有良好前景。7 然而,NMN不易于生物利用,通过脂质体递送是获得其上佳效能的明智选择。8

姜黄素

姜黄素 是一种从姜黄中提取的缓解炎症多酚,具有神经和心脏保护作用。9 由于其生物利用度低、代谢快,11 不容易通过传统形式吸收。10 通过脂质体技术,姜黄素补充剂的优效性和生物利用度得到了大大提高。12 姜黄素是脂质体递送的理想应用,因为它是一种亲脂性分子,很容易渗透进入细胞膜。11 

维生素C

维生素C 不由人体生成,必须通过食物或补充剂获得。维生素C用来合成胶原蛋白,是一种优效的抗氧调节剂。通过传统方式口服补充剂通常会导致胃肠道不适和吸收不良。脂质体递送可优化吸收并解除胃肠道副作用。3 

 是一种必须通过食物或补充剂获得的微量矿物质,人体无法天然生成。它能够加强免疫功能,调节炎性反应反应。 锌对包括皮肤愈合等身体愈合功能至关重要,是皮肤保持健康和保有良好外观的理想矿物质。锌还具有抗氧特性,可以缓释氧化应激引起的损伤。即便是轻微的锌缺乏也会影响免疫系统功能。13

锌对健康的荷尔蒙功能也具有举足轻重的作用,包括睾丸荷尔蒙、胰岛素、生长荷尔蒙和甲状腺荷尔蒙功能等。14 然而,过量的锌对健康有害,会干扰铜和铁的功能与吸收。15 因此,理想情况下,尽量确保选择剂量精准的优效脂质体锌补充剂。 

干粉剂与液体脂质体补充剂

脂质体补充剂 有干粉剂和液体两种,各有其优势。当需要高剂量时,极好使用干粉剂,因为它们体积较小,通常无味,易于在水或果汁中混合,或者可以封装为胶囊剂以便服用。

脂质体补充剂在干粉状态下更为稳定,保质期更长。干粉剂可以控制营养素的释放,并且能够在不使用防腐剂或调味品的情况下完成制剂。一些营养素如谷胱甘肽,在液体形态下不稳定,因此干粉剂是上佳选择。

液体脂质体补充剂使用便捷,无需混合即可服用。如果您所需的剂量比极少量粉末还要少,那么服用液体更便于计量。 如果您对方剂片或胶囊有吞咽困难或厌恶感,液体补充剂也是很好的替代选择。

关于脂质体生产过程应考量的因素

在选择 脂质体补充剂 时,对于其制造方式需要考量的因素包括:

脂质体的大小是影响其优效性的重要因素。研究表明,较小的脂质体可以非常优效地将营养物质递送到细胞中。4 事实上,当脂质体的大小从236纳米减小到97纳米时,细胞摄取量可能增加9倍。16

如果脂质体结构过大,则细胞根本不会轻易接受。采用纳米技术的生产方法将确保适当而优效的吸收。极好选择采用纳米技术制造的小于150纳米的脂质体补充剂。

方剂效是另一个需要考量的因素。脂质体补充剂不受限于标签规定,因此选择具备上佳方剂效和优效营养浓度的补充剂尤为关键。对经过第三方测试的标签进行检查,确保产品遵循质量标准。

产品如具备cGMP认可(即现行方剂品生产质量管理规范),则证明符合美国食品和方方剂管理局(FDA)标准,所涉及的补充剂全部生产过程均以适当的设计、监测和控制程序按照标准强制执行。这一过程确保您所选择的产品在特性、方剂效、质量和全度方面受到监管。17

参考资料:

  1. 作者:Wallace TC,McBurney M,Fulgoni VL。2007-2010年美国多种维生素/矿物质补充剂对微量营养素摄入的贡献。《美国营养学会期刊》。2014年;33(2):94-102。
  2. 作者:Akbarzadeh A,Rezaei Sadabady R,Davaran S等。脂质体:分类、制备和应用。《纳米研究快讯》。2013年;8(1):102。
  3. 作者:Davis JL,Paris HL,Beals JW等。脂质体包裹的抗坏血酸:对维生素C生物利用度和抗缺血再灌注损伤能力的影响。《营养与代谢洞察》。2016年;9:NMI.S39764。
  4. 作者:Shade CW。脂质体作为营养方方剂的高级递送系统。《整合医级》(恩西尼塔斯市)。2016年;15(1):33-36。
  5. 作者:Sinha R,Sinha I,Calcagnotto A等。脂质体谷胱甘肽口服补充剂可提高体内谷胱甘肽储存量和免疫功能标志物。《欧洲医学营养学杂志》。2018年;72(1):105-111。
  6. 作者:Shade C。NMN背后的科学——一种稳定、可靠的NAD+启动剂和逆龄分子。《整合医级》(恩西尼塔斯市)。2020年;19(1):12-14。
  7. 作者:Mills KF等。长期服用烟酰胺单核苷酸可缓解小鼠与衰老相关的生理衰退。《细胞代谢杂志》。2016年。12月
  8. 作者:Khan I。逆龄脂质体配方:一项小型综述。 NAPDD。2018年;3(3)。
  9. 作者:Sharifi Rad J,Rayess YE,Rizk AA等。姜黄及其主要化合物姜黄素对健康的影响:食品、制方剂、生物技术和医方剂应用的生物活性和安心性。《前沿方剂理学》。2020年;11:01021。
  10. 作者:Anand P,Kunnumakkara AB,Newman RA,Aggarwal BB。姜黄素的生物利用度:问题与前景。《分子方剂剂学》。2007年;4(6):807-818。
  11. 作者:Feng T,Wei Y,Lee RJ,Zhao L。脂质体姜黄素及其在肿瘤中的应用。《国际纳米医级杂志》。2017年;12:6027-6044。
  12. 作者:Prasad S,Tyagi AK,Aggarwal BB。姜黄素的递送、生物利用度、吸收和代谢的特新进展:金色香料中的金色色素。《恶性细胞变异研究与修复》。2014年;46(1):2-18。 
  13. 作者:Ibs KH,Rink L。锌改变免疫功能。《营养学杂志》。2003年 ;133(5):452S-1456S。
  14. 作者:Miletta MC,Schöni MH,Kernland K,Mullis PE,Petkovic V。锌动力学在生长荷尔蒙分泌中的作用。《儿科荷尔蒙研究》。2013年;80(6):381-389。
  15. 膳食补充剂办公室——锌。 美国国立卫生研究院。
  16. 作者:Klibanov AL,Maruyama K,Beckerleg AM,Torchilin VP,Huang L。两亲性聚乙二醇5000延长脂质体循环时间的活性取决于脂质体的大小,不利于免疫脂质体的靶向结合。《生物化学法与生物物理法——生物膜》。1991年;1062(2):142–148。 
  17. 对于DE的C项研究以及关于现行方剂品生产质量管理规范(CGMP)的一些客观事实。美国食品和方方剂管理局(FDA)。2021年6月1日在线发布。

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